Recuerde el Colesterol elevado y los Trigliceridos pueden afectar Corazón, Riñon, Higado, Pancreas, Cerebro (ACV), causa hipertensión alterial, y puede provocar Diabetis por daño en el pancreas.
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Rosuvastatina
| Rosuvastatina | |
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| Nombre (IUPAC) sistemático | |
| calcium (E,3R,5S)-7-[4-(4-fluorophenyl)-2- (methyl-methylsulfonylamino)- 6-propan-2-ylpyrimidin-5-yl]-3,5- dihydroxyhept-6-enoate | |
| Identificadores | |
| Número CAS | 287714-41-4 |
| Código ATC | C10AA07 |
| PubChem | 11528897 |
| Datos químicos | |
| Fórmula | C44H54CaF2N6O12S2 |
| Peso mol. | 1001.14 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidad | 20% |
| Unión proteica | 88% |
| Metabolismo | Hepático (CYP2C9) |
| Vida media | 19 h. |
| Excreción | Heces (90%) y orina. |
| Datos clínicos | |
| Cat. embarazo | D (AU) X (EUA) X |
| Estado legal | ? |
| Vías de adm. | Oral. |
 Aviso médico | |
Rosuvastatina es un fármaco miembro de la familia de las estatinas, usado para disminuir el colesterol y prevenir enfermedades cardiovasculares.
Historia
La rosuvastatina se comercializa como sal cálcica y el primer nombre comercial con el que se puso en el mercado fue CRESTOR®, marca perteneciente a la farmaceútica AstraZeneca. AstraZeneca adquirió los derechos mundiales para CRESTOR® de la compañía farmacéutica japonesa Shionogi & Co., Ltd. Su uso fue por primera vez aprobado en Holanda en el año 2002, y desde entonces ha sido aprobado en otros 23 países.
Descripción
La rosuvastatina cálcica es un polvo blanco, amorfo, que es poco soluble en agua y metanol, y ligeramente soluble en etanol. Su comportamiento es como un compuesto hidrófilo.
Farmacocinética
Vías de administración (formas de uso)
Vía oral.
Absorción
Se absorbe por vía oral, sin verse interferida esta absorción por los alimentos. Tras la administración de una dosis única se alcanza la concentración máxima plasmática entre las tres y las cinco horas. Alcanza una biodisponibilidad cercana al 20%.
Distribución
La unión a proteínas plasmáticas es cercana al 88%, principalmente a albúminas.
Metabolismo y metabolitos
El metabolismo es hepático, fundamentalmente a costa del CYP2C9. El principal metabolito es la N-desmetil rosuvastatina, la cual presenta actividad farmacológica pero de apenas un 10% de la actividad total, debido a su rápida metabolización.
Excreción
Se elimina fundamentalmente por las heces (90%), con una vida media de eliminación de aproximadamente 19 horas.
Farmacodinámica
Mecanismo de acción
La rosuvastatina es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa. Esta enzima cataliza la conversión de la HMG-CoA a mevalonato, que es un metabolito clave en la en la biosíntesis de colesterol. En el esquema adjunto puede observarse el nivel de bloqueo de las estatinas así como de otras sustancias en la biosíntesis del colesterol.
La reacción concreta sería: 
En la que una molécula de HMG-CoA se reduce mediante la actuación de la HMG-CoA reductasa y la coenzima NADPH dando como resultado mevalonato y CoA. La inhibición de la enzima se realiza de forma competitiva, parcial y reversible.
El bloqueo de la síntesis hepática del colesterol produce una activación de las proteínas reguladoras SREBP (sterol regulatory elements-binding proteins), que activan la transcripción de proteínas y, por tanto, producen una mayor expresión del gen del receptor de LDL y un aumento en la cantidad de receptores funcionales en el hepatocito.
Efectos
Como consecuencia de la inhibición de la HMG-CoA disminuyen los niveles de colesterol total y LDL, sustancias íntimamente relacionadas con la aterosclerosis y el aumento del riesgo cardiovascular. La apolipoproteína B también disminuye sustancialmente durante el tratamiento con rosuvastatina. Además, aumenta moderadamente el C-HDL y reduce los triglicéridos plasmáticos. Como resultado de estos cambios, el cociente entre colesterol total y colesterol HDL , así como el cociente entre colesterol LDL y colesterol HDL, se reduce.
Estudios sobre rosuvastatina. El Programa GALAXY
El programa GALAXY es proyecto multicéntrico que incluye 55 países y consistente en la realización de 22 estudios de investigación sobre la rosuvastatina, que giran sobre tres áreas fundamentales
- Estudio de los efectos de la rosuvastatina sobre los perfiles lipídicos aterogénicos y los marcadores de la inflamación.
- Estudios dirigidos a evaluar los efectos de la rosuvastatina sobre la placa de aterosclerosis.
- Estudios destinados a valorar el efecto de la rosuvastatina sobre la morbimortalidad cardiovascular.
Entradas
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